GPR55 : le récepteur orphelin

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GPR55 : le récepteur orphelin

Table des matières

Tout ce que vous vouliez savoir sur ce nouveau récepteur cannabinoïde et que vous étiez trop perplexe pour demander.

Tout au long de l’histoire de l’humanité, le cannabis a été apprécié pour ses nombreux bienfaits thérapeutiques.

De nombreuses études sont en cours pour tenter d’établir une corrélation entre la consommation de marijuana et les effets analgésiques, notamment le soulagement de la douleur, de l’insomnie et peut-être même de l’anxiété.

Ces avantages peuvent être apportés par les récepteurs cannabinoïdes (nous verrons bientôt ce qu’est un récepteur) dans le système nerveux central et les tissus périphériques, facilitant les effets psychotropes et comportementaux du cannabis.

Les récepteurs, CB1 et CB2, sont tous deux des récepteurs couplés aux protéines G (nous en parlerons également plus tard) qui s’engagent avec les composés cannabinoïdes. Cependant, il existe des preuves qui suggèrent que ce ne sont pas les seuls récepteurs qui contribuent aux actions comportementales, immunologiques et vasculaires du THC, du CBD et d’autres cannabinoïdes. Le GPR55 a récemment attiré beaucoup d’attention en tant qu’autre membre de la famille des cannabinoïdes, expliquant potentiellement des effets physiologiques qui ne sont pas médiés par le CB1/CB2, selon Mary E. Abood de l’Université Temple à Philadelphie. Mais nous en reparlerons plus tard.

Qu’est-ce qu’un récepteur ?

En pharmacologie et en biochimie, un récepteur est défini comme une molécule protéique qui reçoit certains signaux chimiques de l’extérieur d’une cellule. Lorsque ces signaux se lient à un récepteur, ils provoquent une sorte de réponse au niveau cellulaire ou tissulaire, telle qu’un changement dans l’activité électrique d’une cellule.

Chaque récepteur est lié à une voie biochimique spécifique de la cellule, et chaque récepteur ne se lie qu’à des ligands (une molécule qui se lie à une autre molécule, généralement plus grande) d’une structure particulière. En d’autres termes, tout comme une serrure n’accepte que la clé correspondante, lorsqu’un ligand se lie à son récepteur correspondant, il active ou arrête la voie biochimique du récepteur.

Qu’est-ce qu’un récepteur couplé à une protéine G ?

Les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) – également appelés récepteurs à sept domaines transmembranaires, récepteurs 7TM, récepteurs heptahélicoïdaux, récepteurs serpentins et récepteurs liés aux protéines G (GPLR), mais vous n’aviez probablement pas besoin de le savoir – constituent une grande partie de la famille des récepteurs protéiques qui détectent les molécules extérieures à la cellule et activent certaines réponses cellulaires.

Couplés aux protéines G, ils sont appelés récepteurs à sept transmembranes car ils traversent sept fois la membrane cellulaire.

Ces récepteurs couplés aux protéines G ne se trouvent que chez les eucaryotes (tout organisme dont les cellules contiennent un noyau et d’autres organites enfermés dans des membranes), y compris la levure, les choanoflagellés (un groupe d’organismes unicellulaires vivant en liberté) et les mammifères.

Les ligands qui se lient et provoquent une réponse dans ces récepteurs comprennent des composés sensibles à la lumière, des odeurs, des phéromones, des hormones et des neurotransmetteurs. Leur taille varie, allant de petites molécules et de peptides à des protéines plus importantes.

Les récepteurs couplés aux protéines G sont impliqués dans de nombreuses maladies et sont également la cible d’environ 40 % de tous les médicaments modernes.

Puisque nous parlons des récepteurs couplés aux protéines G, qu’est-ce que le GPR55 ?

Le GPR55 est un récepteur couplé aux protéines G qui, avec le GPR119 et le GPR18, a été identifié comme un récepteur probable des cannabinoïdes.

Il est souvent appelé récepteur orphelin parce qu’il n’a pas encore été scientifiquement classé dans une famille de récepteurs.

Il a été identifié et cloné pour la première fois en 1999 et a ensuite été identifié comme un récepteur hypothétique de cannabinoïdes en raison d’une séquence d’acides aminés similaire dans la région de liaison.

GlaxoSmithKline et AstraZeneca ont tous deux mené des recherches approfondies sur le récepteur GPR55 dans l’espoir qu’il soit responsable des propriétés hypotenseurs des cannabinoïdes. Si le GPR55 est effectivement activé par les cannabinoïdes végétaux et synthétiques, on ne sait toujours pas s’il entraîne une modification de l’état de régulation de la pression artérielle.

Pourquoi la découverte du GPR55 est-elle importante ?

Les GPR55 sont principalement localisés dans le cerveau, avec une concentration particulière dans et autour du cervelet, où ils sont utilisés pour réguler la densité osseuse et la pression artérielle.

Ainsi, par exemple, un récepteur GPR55 hyperactif pourrait être lié à l’ostéoporose. En effet, sa signalisation augmenterait et le récepteur favoriserait le comportement des cellules ostéoclastes, responsables de la résorption osseuse (processus au cours duquel le calcium des os est décomposé et transféré de l’os vers le sang, ce qui affaiblit l’os).

Lorsqu’il est activé, le GPR55 contribue également à la croissance rapide des cellules cancéreuses et a été associé à de nombreux types de cancer.

Quel est l’impact du CBD sur ces récepteurs ?

L’impact du cannabidiol sur ces récepteurs pourrait avoir des répercussions considérables sur la manière dont un certain nombre d’affections sont traitées.

Par exemple, il a été observé que le CBD active certains récepteurs, tels que les récepteurs A2A de l’adénosine et les récepteurs 5-1HT1A de la sérotonine. Les scientifiques travaillent d’arrache-pied pour déterminer si ce processus a des effets anti-inflammatoires et antidépresseurs.

D’autre part, des études ont indiqué que le CBD peut être un antagoniste du GPR55, en ce sens qu’il peut bloquer ou désactiver le récepteur et donc diminuer la croissance des cellules cancéreuses et la résorption osseuse. Toutefois, d’autres études sont nécessaires pour vérifier ces premiers résultats. Il est important de rappeler que nos produits ne sont pas destinés à diagnostiquer ou à traiter des conditions médicales.

GPR55 – Un résumé rapide de ce que nous savons

Voici un bref aperçu des connaissances actuelles sur le récepteur GPR55 :

Le GPR55 a été surnommé « récepteur orphelin ». En effet, les scientifiques ne savent toujours pas s’il appartient à une famille plus large de récepteurs.
Le GPR55 est largement exprimé dans le cerveau, en particulier dans le cervelet. Il est impliqué dans la modulation de la densité osseuse et de la pression artérielle, entre autres processus physiologiques.
Le GPR55 favorise la fonction des cellules ostéoclastes, ce qui entraîne la résorption osseuse. Une signalisation hyperactive du récepteur GPR55 a été associée à l’ostéoporose.
Il a également été démontré que le GPR55, lorsqu’il est activé, favorise la croissance des cellules cancéreuses. Ce récepteur est exprimé dans différents types de cancer.
Le CBD a été observé comme un possible antagoniste du GPR55.

Comprendre la relation entre le CBD et certains récepteurs, en tant qu’agoniste (il provoque une action) et antagoniste (il bloque une action), pourrait renforcer la réputation de la marijuana médicale en tant qu’option de traitement légitime pour un certain nombre d’affections.

Bien entendu, de nombreuses recherches sont encore nécessaires avant d’obtenir une clarté absolue quant au rôle des cannabinoïdes dans la prévention de certaines maladies et dans la gestion de la douleur.

Bien qu’elles n’en soient qu’à leurs débuts, les plus récentes incursions dans la recherche sur le cannabidiol sont prometteuses.

Bien que le concept de GPR55 puisse sembler complexe, il s’agit d’un facteur important à étudier lorsque l’on tente de déterminer les avantages précis du CBD. Pensez-vous qu’il faille mener davantage d’études sur les récepteurs cannabinoïdes ? Si oui, pourquoi ? Faites-le nous savoir dans les commentaires ci-dessous.

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